Инсулин для перорального применения пока не доступен, однако недавно впервые были опубликованы данные клинического исследования с его испытания у пациентов с диабетом 2 типа. Данные 2 фазы клинического исследования (которое сейчас остановлено) препарата от Novo Nordisk — базального инсулина «I338» для приема per os были опубликованы в Lancet Diabetes & Endocrinology 21 января 2019 года.

Препарат является таблеткой с добавлением натрия капрату (sodium caprate) для усиления всасывания и снижение чувствительности к деградации под действием ферментов желудочно-кишечного тракта.

В исследовании, которое привлекло 50 пациентов с диабетом 2 типа, которые не принимали инсулин, I338 снизил уровень глюкозы натощак после 8 недель использования, аналогично группы пациентов, получавших инсулин гларгин.
Расхождений в побочных эффектах замечено не было.

Нежелательные взаимодействия лекарств, основные препараты
Итак, 50 пациентов, не достигших оптимального гликемического контроля приемом метформина (с или без дополнительных пероральных сахароснижающих средств), и имели показатели HbA1c7.0% -10.0%, были рандомизированы в две группы. Участники одной получали I338 и «фейковую» инъекцию, другой — инсулин гларгин и таблетку плацебо. Дозы были титрованных для достижения глюкозы натощак при самостоятельном измерения 4.4-7.0 ммоль / л. После 8 недель, показатели глюкозы натощак почти не отличались, и снизились в среднем на 2.4 ммоль \ л в первой группе и 2.6 ммоль \ л в другой. Показатель HbA1c снизился на 0.74% в первой группе и 1.05% во второй.

Смертельные инъекции — справедливое наказание или циничное убийство?
Сейчас Novo Nordisk не продолжает работу над I338, поскольку эффективные дозы оказались слишком высокими, что было оценено как экономически невыгодную ситуацию.
Впрочем, авторы считают, что данные результаты будут полезными и стимулируют дальнейшую разработку пероральных препаратов для пациентов с диабетом. Среди преимуществ такого подхода, кроме избежание инъекций, авторы называют более физиологическое поступления инсулина в организм через воротную вену в печень, что потенциально может снизить гипогликемию и увеличение веса тела.

Обсуждая успех I338, авторы указывают на то, что данный препарат был создан в качестве базального инсулина длительного действия, в отличие от предшественников, относились к группе инсулинов короткого действия и применялись перед приемом пищи. Именно поэтому I338 положительно проявил себя в данном исследовании.
Среди недостатков I338 — необходимость приема после не менее 30 мин голодания и необходимость титрования и постоянного самостоятельного контроля.